Гепарин

Гепарин був відкритий Джеєм Макліном і Вільямом Генрі Хоуелом у 1916 році, хоча клінічні випробування він проходив лише в 1935 році. Спочатку він був виділений з клітин печінки собаки, звідси і його назва (ἧπαρ hēpar по-грецьки означає «печінка»; hepar + -in: «в печінці»).

Маклін був студентом другого курсу медицини в Університеті Джона Хопкінса і працював під керівництвом Хауелла над дослідженням прокоагулянтів, коли він виділив жиророзчинний фосфатидний антикоагулянт у тканині печінки собаки.^[1] У 1918 році Хауелл ввів термін «гепарин» для цього типу жиророзчинних антикоагулянтів. На початку 1920-х років Хауелл виділив водорозчинний полісахаридний антикоагулянт, який він також назвав «гепарином», хоча він відрізнявся від раніше відкритих фосфатидних препаратів^[2][3]. Робота Макліна як хірурга, ймовірно, змінила фокус групи Хауелла на пошук антикоагулянтів, що зрештою призвело до відкриття полісахариду.

У 1930-х роках кілька дослідників досліджували гепарин. Ерік Йорпес з Каролінського інституту опублікував своє дослідження про структуру гепарину в 1935 році,^[4] що дозволило шведській компанії Vitrum AB випустити перший продукт гепарину для внутрішньовенного застосування в 1936 році. Між 1933 і 1936 роками Connaught Medical Research Laboratories, яка тоді була частиною Університету Торонто, вдосконалила техніку виробництва безпечного, нетоксичного гепарину, який можна вводити пацієнтам у фізіологічному розчині. Перші випробування гепарину на людях почалися в травні 1935 року, і до 1937 року стало ясно, що гепарин Коннота безпечний, легкодоступний і ефективний як антикоагулянт крові. До 1933 року гепарин був доступний у невеликих кількостях, був надзвичайно дорогим і токсичним і, як наслідок, не мав медичної цінності.^[5]

Виробництво гепарину пережило перерву в 1990-х роках. До того часу гепарин в основному отримували з тканин великої рогатої худоби, яка була побічним продуктом м'ясної промисловості, особливо в Північній Америці. Зі швидким поширенням ГЕВРХ все більше виробників відмовлялися від цього джерела постачання. У результаті глобальне виробництво гепарину стало все більше зосереджуватися в Китаї, де речовина тепер закуповувалась із індустрії розведення та забою свиней, що розвивалася. Залежність медичного обслуговування від м’ясної промисловості набула загрозливих масштабів після пандемії COVID-19. У 2020 році кілька досліджень продемонстрували ефективність гепарину для пом’якшення прогресування важкої хвороби, оскільки його антикоагулянтний ефект протидіє утворенню імунотромбозу. Однак доступність гепарину на світовому ринку зменшилася, оскільки одночасно з відновленням епідемії свинячого грипу скоротилася значна частина китайської популяції свиней. Ситуація ще більше погіршилася тим фактом, що масові бійні по всьому світу самі стали гарячими точками коронавірусу і були змушені тимчасово закритися. У менш заможних країнах нестача гепарину також призвела до погіршення охорони здоров’я поза межами лікування ковіду, наприклад через скасування кардіохірургічних операцій.^[6]

Еволюція консервування

На додаток до тканин великої рогатої худоби та свиней, з яких зазвичай екстрагують фармацевтичний гепарин, його також екстрагують та характеризували з:

Антитромботичні засоби. АНТИТРОМБОТИЧНІ ЗАСОБИ. Група гепарину.^[20]

Код АТС: В01А В01. Гепарин^[20]

Прямі антикоагулянти на основі гепарину і його похідних.^{[джерело?]}

У природі гепарин є полімером із різним розміром ланцюга. Нефракціонований гепарин (НФГ) як фармацевтичний препарат — це гепарин, який не був фракціонований для виділення фракції молекул з низькою молекулярною масою. На відміну від цього, низькомолекулярний гепарин (НМГ) пройшов фракціонування, щоб зробити його фармакодинаміку більш передбачуваною. Часто можна використовувати НФГ або НМГ; у деяких ситуаціях той чи інший гепарин є кращим.^[21]

2 різні структури гепарину

• Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії, та запобігання ускладненням (гострий коронарний синдром, тромбози та емболії магістральних вен i артерій, судин мозку, очей, І фаза синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання, постійна форма мерехтіння передсердь з емболізацією).
• Лікування тромбозу глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії, гострого коронарного синдрому, інфаркту міокарда, гострої оклюзії периферійних судин.
• Профілактика зсідання крові при екстракорпоральному кровообігу і діалізі (гемодіалізі), операціях на серці та судинах
• Запобігання зсіданню крові при лабораторних дослідженнях, прямому переливанні крові^[22]

• ГЕПАРИН [Архівовано 10 березня 2016 у Wayback Machine.] // Фармацевтична енциклопедія

• Гепарин і гепариноїди у клінічній практиці : Моногр. / Б. Ковалів, Ю. Б. Ковалів, І. Ковалів; Львів. держ. мед. ун-т ім. Д.Галицького, Наук. т-во ім. Шевченка. - Л., 2003. - 347 c.

• Гепарин-Новофарм (Heparin-Novofarm) / Compendium

Це незавершена стаття з хімії. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.