Vinkristiini

Vinkristiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-metyyli-4-asetoksi-3a-etyyli-9-((5S,7S,9S)-5-etyyli-5-hydroksi-9-(metoksikarbonyyli)-2,4,5,6,7,8,9,10-oktahydro-1H-3,7-metano[1]atsasykloundekino[5,4-b]indol-9-yyli)-6-formyyli-5-hydroksi-8-metoksi-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-oktahydro-1H-indolitsino[8,1-cd]karbatsoli-5-karboksylatti
Tunnisteet
CAS-numero	57-22-7
ATC-koodi	L01CA02
PubChem CID	5978
DrugBank	DB00541
Kemialliset tiedot
Kaava	C46H56N4O10
Moolimassa	824,958 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	220 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	75 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	19–155 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Intravenoosi

Vinkristiini on vinka-alkaloideihin kuuluva sytostaattisena syöpälääkkeenä käytettävä aine. Sitä saadaan eristetyksi kasveista: pikkutalviosta (Vinca minor) ja ruusukatarasta (Catharanthus roseus), joka tunnettiin aikaisemmin nimellä punatalvio (Vinca rosea). Vinkristiinin jälkeen on tullut muitakin vinka-alkaloideja lääkeainemarkkinoille antineoplastisiksi aineiksi eli syöpälääkkeiksi. Se annetaan parenteraalisesti, lähinnä iv. -muodossa.

Vinkristiinin käyttö on mullistanut erityisesti lasten leukemian hoidon. Aiemmin siihen kuolivat lähes kaikki, nykyisin ei juuri kukaan. Ainetta ei kuitenkaan voida syntetisoida, sillä sen rakenne on niin monimutkainen. Grammaan lääkettä menee 500 kiloa kasvinlehtiä, ja hinta on 13 000 euroa. Syntetisointia selvitetään EU:n rahoittamassa tutkimuksessa VTT:ssä.^[1]

Lääkeainemarkkinoilla vinkristiinin tuotenimi on ollut Oncovin. Oncovinia valmistetaan ainakin Pohjoismaista Tanskassa. Vinkristiinin lääkelyhennös on VCR.

Sivuvaikutuksinaan vinkristiini saattaa aiheuttaa tuntoaistillisia häiriöitä (parestesiaa) sekä lihasheikkoutta. Verimuutokset ovat toinen mahdollinen haittavaikutus.

Erityistä huomioitavaa

Lääkeainetta saa antaa ainoastaan suonensisäisesti (iv), sillä intratekaalinen antotapa (likvoriin, eli selkäydinnesteeseen tapahtuva injisointi) voi koitua jopa kuolettavaksi.^[2] Lääkeainepistoksen (iv) osuessa laskimon ulkopuolelle taikka lävistäessä heikosti suonen saattaa pistoskohta tulehtua ja turvota.