Вінкристин
Вінкристин (лейрокристин, Oncovin) — є хіміотерапевтичним препаратом, який використовується для лікування ряду типів раку. Це включає гострий лімфолейкоз, гострий мієлоїдний лейкоз, хворобу Ходжкіна, нейробластому та дрібноклітинний рак легенів. Його вводять внутрішньовенно.[3]
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-Methyl 4-acetoxy-3a-ethyl-9-((5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl)-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C46H56N4O10 |
| Мол. маса | ? |
| SMILES | & |
| Синоніми | leurocristine ki |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | n/a (not reliably absorbed by the GI tract)[1] |
| Зв'язування | ~44%[2] |
| Метаболізм | Liver, mostly via CYP3A4 and CYP3A5[1] |
| Період напіврозпаду | 19 to 155 hours (mean: 85 hours)[1] |
| Виділення | Faeces (70–80%), urine (10–20%)[1] |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | intravenous |
Вінкристин вперше був виділений у 1961 році.[4] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[5][6] Це алкалоїд барвінку, який можна отримати з мадагаскарського барвінку Catharanthus roseus.[4]
Механізм дії
Вінкристин працює частково шляхом зв’язування з білком тубуліну, зупиняючи полімеризацію димерів тубуліну з утворенням мікротрубочок, через що клітина не може відокремити свої хромосоми під час метафази.[7] Потім клітина піддається апоптозу.[8] Молекула вінкристину пригнічує виробництво та дозрівання лейкоцитів.[9] Однак недоліком вінкристину є те, що він впливає не лише на поділ ракових клітин. Він впливає на всі типи клітин, що швидко діляться, що робить необхідним дуже специфічне введення препарату.[10]
Примітки
 | Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |
