וינקריסטין
וינקריסטין (באנגלית: Vincristine) היא תרופה כימותרפית המשמשת לטיפול בסוגים שונים של סרטן, למשל: לוקמיה לימפוציטית חריפה, לוקמיה מיאלואידית חריפה, לימפומת הודג'קין, נוירובלסטומה וקרצינומה של תאים קטנים.[1] התרופה ניתנת באינפוזיה לווריד.[1]
 | |||
| תרכובת הונקריסטין | |||
| |||
| שמות נוספים | אונקווין, וינקסר | ||
|---|---|---|---|
| כתיב כימי | C₄₆H₅₆N₄O₁₀  | ||
| מראה | גז חסר צבע בעל ריח חריף | ||
| מספר CAS | 57-22-7 | ||
| צפיפות | 0.0006942[דרושה הבהרה] גרם/סמ"ק | ||
  | |||
רוב האנשים חווים תופעות לוואי בתגובה לתרופה זו.[1] בעיקר היא גורמת לשינוי בתחושה, נשירת שיער, עצירות, קושי בהליכה וכאבי ראש.[1] לפעמים התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי חמורות יותר, למשל: כאב נוירופתי, נזק לריאות או לויקופניה אשר מגדילה את הסיכון לזיהום.[1] נטילת וינקריסטין במהלך ההיריון עלולה להזיק לעובר.[1] תרופה זו נלחמת בתאים מתחלקים, ובכך גורמת לעצירת התפשטות הגידול.[1] וינקריסטין נחשבת לאחת התרופות היעילות והבטוחות ביותר במערכת הבריאות והיא נמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.[2]
שימושים רפואיים
תרופת הווינקריסטין ניתנת באמצעות עירוי תוך ורידי.[3] השימושים העיקריים שלה כוללים לימפומה שאינה הודג'קין (CHOP), לימפומה של הודג'קין (MOPP, COPP, BEACOPP), לוקמיה לימפוציטית חריפה (ALL) ובטיפול בנפרובלסטומה.[3] וינקריסטין משמשת גם כאימונוסופרסנט, למשל: בטיפול בפורפורה טרומבוטית טרומבוצית-טופנית (TTP) או ב- ERP (אידיופטי).[3]
תופעות לוואי
תופעות הלוואי העיקריות של וינקריסטין הן נוירופתיה היקפית הנגרמת על ידי כימותרפיה, היפונאטריה, עצירות ואובדן שיער. הנוירופתיה ההיקפית הנגרמת על ידי כימותרפיה יכולה להיות חמורה ועלולה להיות סיבה להפחית או להימנע משימוש בווינקריסטין.[4]
הזרקת וינקריסטין בשוגג לתוך תעלת עמוד השדרה מסוכנת מאוד עם שיעור התמותה שמתקרב ל-100%.
מנגנון הפעולה
הווינקריסטין נקשרת לטובולין ומונעת את התאים להתחלק.[5] בכך, הדנ"א לא משתכפל ואז הכרומוזומים לא נפרמים בהדרגה, דבר שמונע את תהליך השכפול.[6] לאחר מכן התאים עוברים אפופטוזה.[7] מולקולות הונקריסטין מונעת יצירת תאי דם לבן ומעכבת התבגרות החולה.
תרופת זו לא רק משפיעה על חלוקת תאים סרטניים אלא על קצב חלוקת כל סוגי תאי הגוף. לכן כל טיפול בתרופת הווינקריסטין חייב לכלול בקרה.[8]
פרמקולוגיה
יש שיטות נוספות ליצירת תרופת הווינקריסטין משום שתרופה זו מופקת מצמח שנקרא וינקה ורודה באחוז של פחות מ 0.0003%.[9] תרופה זו יכולה להיות מסונתזת באמצעות טכניקה מסוימת אשר שומרת על סטריאוכימיה תקינה בין C8 ל- C12. הסטריאוכימיה הנכונה ביניהם היא האחראית לפעילות האנטי-סרטנית של וינקריסטין.[9]
היסטוריה
לפי מחקרים שנערכו בשנת 1950 חלק גדול מהאנשים האמינו שצמח הוינקה הורודה מכילה למעלה מ -120 אלקלואידים שרובם ככולם פעילים ביולוגית, במיוחד הווינקריסטין והוינבלסטין. למרות התוצאות המאכזבות שהתקבלו בשימוש הווינקריסטין בטיפול מחלת הסוכרת, גילו לאחר מכן שתרופה זו עשויה לטפל בסוגים שונים של סרטן.[10]
תרופת הוינקריסטין אושרה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) ביולי 1963 כאונקובין.[11] התרופה התגלתה בתחילה על ידי צוות בראשות ד"ר ג'.ארמסטרונג, ולאחר מכן שווקה על ידי חברת אלי לילי.[12]
ראו גם
לקריאה נוספת
- Overcoming of vincristine resistance in P388 leukemia in vivo and in vitro through enhanced cytotoxicity of vincristine and vinblastine by verapamil. Cancer research, 41(5), 1967-1972
- Frontline therapy with rituximab added to the combination of cyclophosphamide, doxorubicin, vincristine, and prednisone (CHOP) significantly improves the outcome for patients with advanced-stage follicular lymphoma compared with therapy with CHOP alone: results of a prospective randomized study of the German Low-Grade Lymphoma Study Group. Blood, 106(12), 3725-3732
