Спіс нейрастэроідаў
Ніжэй прыведзены спіс нейрастэроідаў — натуральных і штучных стэроідаў, якія ўздзейнічаюць на нервовую сістэму млекакормячых праз рэцэптары, адрозныя ад рэцэптараў стэроідных гармонаў. Ён уключае тармазныя, узбуджальныя і нейратрафічныя нейрастэроіды, а таксама ферамоны і вомераферыны. У адрозненне ад стэроідных гармонаў, нейрастэроіды аказваюць хуткі негеномны эфект праз узаемадзеянне са стэроіднымі рэцэптарамі мембранаў і могуць хутка ўплываць на функцыю цэнтральнай нервовай сістэмы.
Тармазныя (інгібітарныя)
Натуральныя
Халестаны
- 25-гідраксіхалестэрын : халест-5-эн-3β,25-дыёл — адмоўны аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [1]
Андрастаны
- 3α,5α-андрастандыёл (3α-андрастандыёл): 5α-андрастан-3α,17β-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК <sub id="mwMg">А</sub>
- 3α,5β-андрастанэдыёл (этыяхаланэдыёл): 5β-андрастан-3α,17β-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- 3α-андрастэнол : 5α-андрост-16-эн-3α-ол — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [2]
- Андрастэрон : 5α-андрастан-3α-ол-17-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [3]
- Этыяхаланалон : 5β-андростан-3α-ол-17-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [3]
Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:
- Дыгідратэстастэрон (ДГТ; андрастаналон, станалон): 5α-андрост-17β-ол-3-он,
- Тэстастэрон : андрост-4-эн-17β-ол-3-он.
Прэгнаны
- 3α-Дыгідрапрагестэрон (3α-DHP): прэгн-4-эн-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- 5α-дыгідрапрагестэрон (5α-DHP; алапрэгнандыён): 5α-прэгнан-3,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- 5β-дыгідрапрагестэрон (5β-DHP; прэгнандыён): 5β-прэгнан-3,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Алапрэгнандыёл : 5α-прэгнан-3α,20α-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [4]
- Алапрэгнаналон (брэксаналон ; SAGE-547): 5α-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Дыгідра-дэзаксі-кортыка-стэрон (DHDOC): 21-гідраксі-5α-прэгнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Прэгнандыёл : 5β-прегнан-3α,20α-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [4]
- Прэгнаналон (элтаналон): 5β-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Тетрагідра-дэзаксі-кортыка-стэрон (THDOC): 3α,21-дыгідраксі-5α-прегнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:
- Дэзаксі-картыка-стэрон (дэзоксі-картон): 21-гідраксіпрэгн-4-ен-3,20-дыён — для DHDOC і THDOC
- Прэгненалон (P5): прэгнаналон-5-эн-3β-ол-20-он — для прэгнаналонаў і прэгнандыёлаў (гл. вышэй)
- Прагестэрон (P4): прэгн-4-ен-3,20-дыён — для прэгнандыёнаў, прэгнаналонаў і прэгнандыёлаў (гл. вышэй)
Штучныя
Халестаны
- Ацэбрахол (дыбрамід халестэрылацэтату): 5α,6β-дыбромахалестан-3β-ол, 3β-ацэтат — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
Прэгнаны
- Альфадалон : 3α,21-дыгідраксі-5α-прэгнан-11,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Альфадалон ацэтат : 3α,21-дыгідраксі-5α-прэгнан-11,20-дыён 21-ацэтат — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Альфаксалон : 3α-гідраксі-5α-прэгнан-11,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- EIDD-036 (P4-20-O): 20-(гідраксіаміна)прэгн-4-ен-3-он — прагестэрона-падобны інгібіруючы нейрастэроід [5]
- Ганаксалон : 3β-метыл-5α-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Гідраксідыён : 21-гідраксі-5β-прэгнан-3,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Мінаксалон : 11α-(дыметыламіна)-2β-этоксі-5α-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы астэрычны мадулятор рэцэптара ГАМК А
- ORG-20599 : 21-хлор-2β-марфалін-4-іл-5β-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- ORG-21465 : 2β-(2,2-дыметыл-4-марфалініл)-3α-гідраксі-11,20-дыакса-5α-прэгнан-21-іл метансульфанат — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Пазавалон (Co 134444): 3β-гідраксі-21-(1Н-імідазол-1-іл)-3α-(метаксіметыл)-5α-прэгнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Рэнаналон : 5β-прэгнан-3α-ол-11,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- SGE-516 — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [6]
- SGE-872 — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [6]
- Зураналон (SAGE-217): 3α-гідраксі-3β-метыл-21-(4-цыяна-1Н-піразол-1'-іл)-19-нор-5β-прэгнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [7] [6]
Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:
Узбуджальныя
Натуральныя
Халестаны
- Цэрэбрастэрол (24(S)-гідраксіхалестэрын): халест-5-эн-3β, 24S -дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [12]
Прэгнаны
- 3β-дыгідрапрагестэрон (3β-DHP): прэгн-4-эн-3β-ол-20-он — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Эпіпрэгнаналон : 5β-прэгнан-3β-ол-20-он — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Ізапрэгнаналон (сепраналон): 5α-прэгнан-3β-ол-20-он — адмоўны аластэрычны мадулятор рэцэптара ГАМК А
- Прэгненалона сульфат (ПС): прэгн-5-ен-3β-ол-20-он 3β-сульфат — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А, станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA, аганіст рэцэптара сігма-1, аганіст TRPM3, аказвае іншыя дзеянні
Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:
- Прэгненалон (P5): прэгн-5-ен-3β-ол-20-он — сульфат прэгненалона
Андрастаны
- Дэгідраэпіандрастэрон (ДГЭА; прастэрон): андраст-5-ен-3β-ол-17-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А, станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA, аганіст рэцэптара сігма-1, аказвае іншыя дзеянні
- Дэгідраэпіандрастэрон сульфат (DHEA-S; прастэрон сульфат): андраст-5-эн-3β-ол-17-он 3β-сульфат — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А, станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA, аказвае іншыя дзеянні.
Штучныя
Андрастаны
- 17-Феніландрастэнол (17-PA): 17-феніл-5α-андраст-16-эн-3α-ол — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
- Галексаналон (GR-3027): 3α-этыніл-3β-гідраксіандрастан-17 E -он аксім — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
Іншыя
- SAGE-201 — аналаг аксістэрола /халестэрыну — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [6]
- SAGE-301 — аналаг аксістэрола/халестэрыну — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [6]
- SAGE-718 : аналаг аксістэрола/халестэрыну; дакладная хімічная структура нераскрытая — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA [6]
Змешаныя
Натуральныя
Халестаны
- Халестэрын : халестэрын-5-эн-3β-ол — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара, магчымы станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК- А, многія іншыя дзеянні [13][14][15]
Прэгнаны
- Эпіпрэгнаналона сульфат : 5β-прэгнан-3β-ол-20-он 3β-сульфат — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптараў ГАМК А і NMDA, аганіст TRPM3
Спрыяюць росту нервовай тканіны (нейратрафічныя)
Натуральныя
Андрастаны
- Дэгідраэпіандрастэрон (ДГЭА; прастэрон): андраст-5-ен-3β-ол-17-он — аганіст TrkA, TrkC і p75 <sup id="mwAR8">NTR</sup>, ліганд TrkB
- Дэгідраэпіандрастэрон сульфат (DHEA-S; прастэрона сульфат): андраст-5-эн-3β-ол-17-он 3β-сульфат — аганіст TrkA і p75 NTR
Эргастаны
- Аніцэквол (NGA0187, NGD-187): 16β-ацетаксі-3β,7β,11β-трыгідраксі-5α-эргаст-22(E)-эн-6-он — неэндагенны; вытвараецца цвіллю, нявызначаны механізм дзеяння; праяўляе нейратрафічную актыўнасць in vitro ; раней распрацоўваўся для лячэння кагнітыўных захворванняў [16]
Штучныя
Андрастаны
- BNN-20 : 17β-спіра-(андраст-5-эн-17,2'-оксіран)-3β-ол — аганіст TrkA, TrkB і p75 NTR
Прэгнаны
- BNN-27 : 17α, 20R- эпаксіпрэгн-5-ен-3β,21-дыёл — аганіст TrkA і p75 NTR
Антынейратрафічныя (спыняюць рост нервовай тканіны)
Натуральныя
Андрастаны
- Тэстастэрон : андраст-4-эн-17β-ол-3-он — антаганіст TrkA і p75 NTR
Штучныя
Прэгнаны
- Дэксаметазон : 9α-фтор-11β,17α,21-трыгідраксі-16α-метылпрэгна-1,4-дыен-3,20-дыён — антаганіст TrkA і p75 NTR
Ферамоны і ферыны
Натуральныя
Андрастаны
- 3α-андрастэнол : 5α-андраст-16-эн-3α-ол
- 3β-андрастэнол : 5α-андраст-16-эн-3β-ол
- Андрастадыенол : андраста-5,16-дыен-3β-ол
- Андрастадыенон : андраста-4,16-дыен-3-он
- Андрастэнон : 5α-андраст-16-эн-3-он
- Андрастэрон : 5α-андрастан-3α-ол-17-он
Эстраны
- Эстратэтраенол : эстра-1,3,5(10),16-тэтраен-3-ол
Штучныя
Андрастаны
- Фаседыенол (аларадын; PH94B; 4-андрастадыенол): андрыста-4,16-дыен-3β-ол
Эстраны
- Эстратрэнілацэтат (ETA): эстра-1,3,5(10),16-тэтраэн-3-ілацэтат
Прэгнаны
- Прэгнадыендыён (PDD): прэгна-4,20-дыен-3,6-дыён
Іншыя
- PH10, PH15, PH30, PH56, PH78, PH84, Салюбрын (PH80) — ферыны з нявызначанай структурай, распрацаваныя кампаніяй Pherin Pharmaceuticals.
Іншыя
Натуральныя
Прэгнаны
- Прэгненалон (P5): прэгн-5-эн-3β-ол-20-он — ліганд MAP2
- Прагестэрон (P4): прэгн-4-ен-3,20-дыён — антаганіст рэцэптараў сігма-1, адмоўны аластэрычны мадулятар нікацінавых ацэтылхалінавых рэцэптараў, ліганд MAP2, аказвае іншыя дзеянні
Спірастаны
- Капраспінол (SP-233; дыясгенін 3-капраат): (22 R ,25 R)-20α-спіраст-5-ен-3β-іл гексанаат — β-амілоідны ліганд, ліганд сігма-1 рэцэптара, аказвае іншыя дзеянні; сустракаецца ў прыродзе ў гінуры японскай; распрацоўваецца ў якасці нейрапратектарнага сродку супраць хваробы Альцгеймера [17][18]
Эстраны
- Эстрадыёл (E2): эстра-1,3,5(10)-трыен-3,17β-дыёл. Устаноўлена, што ён павялічвае экспрэсію рэцэптара аксітацына.
Штучныя
Прэгнаны
- 3β-метаксіпрэгненалон (MAP-4343): 3β-метаксіпрэгн-5-ен-20-он — ліганд MAP2
- Цыклапрэгнол (нейрастэрон): 6β-гідраксі-3: 5-цыклапрэгнан-20-он — механізм дзеяння не вызначаны; быў распрацаваны як «псіхатропны сродак» для лячэння «псіхічных расстройстваў», такіх як шызафрэнія, у 1950-я гады
Андрастаны
- Цэтадыёл : андраст-5-ен-3β,16α-дыёл — механізм дзеяння не вызначаны; быў распрацаваны як «транквілізатар» і для лячэння алкагалізму ў 1950-х гадах
Гл. таксама
- Спіс стэроідаў
- Інгібітар нейрастэроідагенэза