Спіс нейрастэроідаў

спіс артыкулаў у адным з праектаў Вікімедыя

Ніжэй прыведзены спіс нейрастэроідаў — натуральных і штучных стэроідаў, якія ўздзейнічаюць на нервовую сістэму млекакормячых праз рэцэптары, адрозныя ад рэцэптараў стэроідных гармонаў. Ён уключае тармазныя, узбуджальныя і нейратрафічныя нейрастэроіды, а таксама ферамоны і вомераферыны. У адрозненне ад стэроідных гармонаў, нейрастэроіды аказваюць хуткі негеномны эфект праз узаемадзеянне са стэроіднымі рэцэптарамі мембранаў і могуць хутка ўплываць на функцыю цэнтральнай нервовай сістэмы.

Алапрэгнаналон, асноўны эндагенны інгібіруючы нейрастэроід.
Кальцавая нумерацыя стэроідаў .

Тармазныя (інгібітарныя)

Натуральныя

Халестаны

  • 25-гідраксіхалестэрын : халест-5-эн-3β,25-дыёл — адмоўны аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [1]

Андрастаны

  • 3α,5α-андрастандыёл (3α-андрастандыёл): 5α-андрастан-3α,17β-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК <sub id="mwMg">А</sub>
  • 3α,5β-андрастанэдыёл (этыяхаланэдыёл): 5β-андрастан-3α,17β-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • 3α-андрастэнол : 5α-андрост-16-эн-3α-ол — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [2]
  • Андрастэрон : 5α-андрастан-3α-ол-17-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [3]
  • Этыяхаланалон : 5β-андростан-3α-ол-17-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [3]

Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:

  • Дыгідратэстастэрон (ДГТ; андрастаналон, станалон): 5α-андрост-17β-ол-3-он,
  • Тэстастэрон : андрост-4-эн-17β-ол-3-он.

Прэгнаны

  • 3α-Дыгідрапрагестэрон (3α-DHP): прэгн-4-эн-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • 5α-дыгідрапрагестэрон (5α-DHP; алапрэгнандыён): 5α-прэгнан-3,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • 5β-дыгідрапрагестэрон (5β-DHP; прэгнандыён): 5β-прэгнан-3,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Алапрэгнандыёл : 5α-прэгнан-3α,20α-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [4]
  • Алапрэгнаналон (брэксаналон ; SAGE-547): 5α-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Дыгідра-дэзаксі-кортыка-стэрон (DHDOC): 21-гідраксі-5α-прэгнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Прэгнандыёл : 5β-прегнан-3α,20α-дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [4]
  • Прэгнаналон (элтаналон): 5β-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Тетрагідра-дэзаксі-кортыка-стэрон (THDOC): 3α,21-дыгідраксі-5α-прегнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А

Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:

  • Дэзаксі-картыка-стэрон (дэзоксі-картон): 21-гідраксіпрэгн-4-ен-3,20-дыён — для DHDOC і THDOC
  • Прэгненалон (P5): прэгнаналон-5-эн-3β-ол-20-он — для прэгнаналонаў і прэгнандыёлаў (гл. вышэй)
  • Прагестэрон (P4): прэгн-4-ен-3,20-дыён — для прэгнандыёнаў, прэгнаналонаў і прэгнандыёлаў (гл. вышэй)

Штучныя

Халестаны

  • Ацэбрахол (дыбрамід халестэрылацэтату): 5α,6β-дыбромахалестан-3β-ол, 3β-ацэтат — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А

Прэгнаны

  • Альфадалон : 3α,21-дыгідраксі-5α-прэгнан-11,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Альфадалон ацэтат : 3α,21-дыгідраксі-5α-прэгнан-11,20-дыён 21-ацэтат — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Альфаксалон : 3α-гідраксі-5α-прэгнан-11,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • EIDD-036 (P4-20-O): 20-(гідраксіаміна)прэгн-4-ен-3-он — прагестэрона-падобны інгібіруючы нейрастэроід [5]
  • Ганаксалон : 3β-метыл-5α-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Гідраксідыён : 21-гідраксі-5β-прэгнан-3,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Мінаксалон : 11α-(дыметыламіна)-2β-этоксі-5α-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы астэрычны мадулятор рэцэптара ГАМК А
  • ORG-20599 : 21-хлор-2β-марфалін-4-іл-5β-прэгнан-3α-ол-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • ORG-21465 : 2β-(2,2-дыметыл-4-марфалініл)-3α-гідраксі-11,20-дыакса-5α-прэгнан-21-іл метансульфанат — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Пазавалон (Co 134444): 3β-гідраксі-21-(1Н-імідазол-1-іл)-3α-(метаксіметыл)-5α-прэгнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Рэнаналон : 5β-прэгнан-3α-ол-11,20-дыён — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • SGE-516 — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [6]
  • SGE-872 — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [6]
  • Зураналон (SAGE-217): 3α-гідраксі-3β-метыл-21-(4-цыяна-1Н-піразол-1'-іл)-19-нор-5β-прэгнан-20-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А [7] [6]

Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:

  • EIDD-1723 — для EIDD-036 (гл. вышэй) [5]
  • P1-185 — для прагестэрону і, як следства, для прегнандыёнаў, прэгнаналонаў і прэгнандыёлаў (гл. вышэй) [8] [9]
  • Прагестэрон-карбаксі-метылаксім (P4-3-CMO) — для прагестерону і, як следства, для прэгнандыёнаў, прэгнаналонаў і прэгнандыёлаў (гл. вышэй) [10] [11]

Узбуджальныя

Натуральныя

Халестаны

  • Цэрэбрастэрол (24(S)-гідраксіхалестэрын): халест-5-эн-3β, 24S -дыёл — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [12]

Прэгнаны

  • 3β-дыгідрапрагестэрон (3β-DHP): прэгн-4-эн-3β-ол-20-он — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Эпіпрэгнаналон : 5β-прэгнан-3β-ол-20-он — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Ізапрэгнаналон (сепраналон): 5α-прэгнан-3β-ол-20-он — адмоўны аластэрычны мадулятор рэцэптара ГАМК А
  • Прэгненалона сульфат (ПС): прэгн-5-ен-3β-ол-20-он 3β-сульфат — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А, станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA, аганіст рэцэптара сігма-1, аганіст TRPM3, аказвае іншыя дзеянні

Наступныя рэчывы з’яўляюцца пранейрастэроідамі для пералічаных вышэй:

  • Прэгненалон (P5): прэгн-5-ен-3β-ол-20-он — сульфат прэгненалона

Андрастаны

  • Дэгідраэпіандрастэрон (ДГЭА; прастэрон): андраст-5-ен-3β-ол-17-он — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А, станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA, аганіст рэцэптара сігма-1, аказвае іншыя дзеянні
  • Дэгідраэпіандрастэрон сульфат (DHEA-S; прастэрон сульфат): андраст-5-эн-3β-ол-17-он 3β-сульфат — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А, станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA, аказвае іншыя дзеянні.

Штучныя

Андрастаны

  • 17-Феніландрастэнол (17-PA): 17-феніл-5α-андраст-16-эн-3α-ол — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А
  • Галексаналон (GR-3027): 3α-этыніл-3β-гідраксіандрастан-17 E -он аксім — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК А

Іншыя

  • SAGE-201 — аналаг аксістэрола /халестэрыну — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [6]
  • SAGE-301 — аналаг аксістэрола/халестэрыну — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара [6]
  • SAGE-718 : аналаг аксістэрола/халестэрыну; дакладная хімічная структура нераскрытая — станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара NMDA [6]

Змешаныя

Натуральныя

Халестаны

  • Халестэрын : халестэрын-5-эн-3β-ол — станоўчы аластэрычны мадулятар NMDA-рэцэптара, магчымы станоўчы аластэрычны мадулятар рэцэптара ГАМК- А, многія іншыя дзеянні [13][14][15]

Прэгнаны

  • Эпіпрэгнаналона сульфат : 5β-прэгнан-3β-ол-20-он 3β-сульфат — адмоўны аластэрычны мадулятар рэцэптараў ГАМК А і NMDA, аганіст TRPM3

Спрыяюць росту нервовай тканіны (нейратрафічныя)

Натуральныя

Андрастаны

  • Дэгідраэпіандрастэрон (ДГЭА; прастэрон): андраст-5-ен-3β-ол-17-он — аганіст TrkA, TrkC і p75 <sup id="mwAR8">NTR</sup>, ліганд TrkB
  • Дэгідраэпіандрастэрон сульфат (DHEA-S; прастэрона сульфат): андраст-5-эн-3β-ол-17-он 3β-сульфат — аганіст TrkA і p75 NTR

Эргастаны

  • Аніцэквол (NGA0187, NGD-187): 16β-ацетаксі-3β,7β,11β-трыгідраксі-5α-эргаст-22(E)-эн-6-он — неэндагенны; вытвараецца цвіллю, нявызначаны механізм дзеяння; праяўляе нейратрафічную актыўнасць in vitro ; раней распрацоўваўся для лячэння кагнітыўных захворванняў [16]

Штучныя

Андрастаны

  • BNN-20 : 17β-спіра-(андраст-5-эн-17,2'-оксіран)-3β-ол — аганіст TrkA, TrkB і p75 NTR

Прэгнаны

  • BNN-27 : 17α, 20R- эпаксіпрэгн-5-ен-3β,21-дыёл — аганіст TrkA і p75 NTR

Антынейратрафічныя (спыняюць рост нервовай тканіны)

Натуральныя

Андрастаны

Штучныя

Прэгнаны

  • Дэксаметазон : 9α-фтор-11β,17α,21-трыгідраксі-16α-метылпрэгна-1,4-дыен-3,20-дыён — антаганіст TrkA і p75 NTR

Ферамоны і ферыны

Натуральныя

Андрастаны

  • 3α-андрастэнол : 5α-андраст-16-эн-3α-ол
  • 3β-андрастэнол : 5α-андраст-16-эн-3β-ол
  • Андрастадыенол : андраста-5,16-дыен-3β-ол
  • Андрастадыенон : андраста-4,16-дыен-3-он
  • Андрастэнон : 5α-андраст-16-эн-3-он
  • Андрастэрон : 5α-андрастан-3α-ол-17-он

Эстраны

  • Эстратэтраенол : эстра-1,3,5(10),16-тэтраен-3-ол

Штучныя

Андрастаны

  • Фаседыенол (аларадын; PH94B; 4-андрастадыенол): андрыста-4,16-дыен-3β-ол

Эстраны

  • Эстратрэнілацэтат (ETA): эстра-1,3,5(10),16-тэтраэн-3-ілацэтат

Прэгнаны

  • Прэгнадыендыён (PDD): прэгна-4,20-дыен-3,6-дыён

Іншыя

  • PH10, PH15, PH30, PH56, PH78, PH84, Салюбрын (PH80) — ферыны з нявызначанай структурай, распрацаваныя кампаніяй Pherin Pharmaceuticals.

Іншыя

Натуральныя

Прэгнаны

  • Прэгненалон (P5): прэгн-5-эн-3β-ол-20-он — ліганд MAP2
  • Прагестэрон (P4): прэгн-4-ен-3,20-дыён — антаганіст рэцэптараў сігма-1, адмоўны аластэрычны мадулятар нікацінавых ацэтылхалінавых рэцэптараў, ліганд MAP2, аказвае іншыя дзеянні

Спірастаны

  • Капраспінол (SP-233; дыясгенін 3-капраат): (22 R ,25 R)-20α-спіраст-5-ен-3β-іл гексанаат — β-амілоідны ліганд, ліганд сігма-1 рэцэптара, аказвае іншыя дзеянні; сустракаецца ў прыродзе ў гінуры японскай; распрацоўваецца ў якасці нейрапратектарнага сродку супраць хваробы Альцгеймера [17][18]

Эстраны

Штучныя

Прэгнаны

  • 3β-метаксіпрэгненалон (MAP-4343): 3β-метаксіпрэгн-5-ен-20-он — ліганд MAP2
  • Цыклапрэгнол (нейрастэрон): 6β-гідраксі-3: 5-цыклапрэгнан-20-он — механізм дзеяння не вызначаны; быў распрацаваны як «псіхатропны сродак» для лячэння «псіхічных расстройстваў», такіх як шызафрэнія, у 1950-я гады

Андрастаны

  • Цэтадыёл : андраст-5-ен-3β,16α-дыёл — механізм дзеяння не вызначаны; быў распрацаваны як «транквілізатар» і для лячэння алкагалізму ў 1950-х гадах

Гл. таксама

  • Спіс стэроідаў
  • Інгібітар нейрастэроідагенэза

Заўвагі