ヒドロキシカルバミド

抗がん剤
ハイドレアから転送)

ヒドロキシカルバミド英語: Hydroxycarbamide)とは、1869年にドイツのDreslerらによって合成された尿素誘導体であり、代謝拮抗剤に分類される抗がん剤である。ヒドロキシウレア (Hydroxyurea) 、ヒドロキシ尿素ともいう。商品名は、ハイドレアブリストル・マイヤーズ スクイブ社販売)。

ヒドロキシカルバミド
Structural formula
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名ハイドレア
Drugs.com国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlusa682004
ライセンスEMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: D
法的規制
投与経路経口
薬物動態データ
代謝肝臓で代謝され二酸化炭素尿素となる
半減期2-4 hours
排泄腎臓および肺より排泄
識別
CAS番号
127-07-1 チェック
ATCコードL01XX05 (WHO)
PubChemCID: 3657
DrugBankDB01005 チェック
ChemSpider3530 チェック
UNIIX6Q56QN5QC チェック
KEGGD00341  チェック
ChEBICHEBI:44423 チェック
ChEMBLCHEMBL467 チェック
NIAID ChemDB006310
化学的データ
化学式CH4N2O2
分子量76.0547 g/mol
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効能・効果

日本では適応外であるが乾癬への効果も報告されている[2][3]。また米国では鎌状赤血球症にも適応を持つ[4]

おもな副作用

骨髄抑制、間質性肺炎、皮膚潰瘍など。

作用機序

ヒドロキシカルバミドは、in vitro試験の結果から以下の3点で抗腫瘍効果を示すと考えられている。

DNA合成阻害作用

リボヌクレオチドレダクターゼ阻害により細胞内dNTP含量、特にプリン体(dATPdGTP)含量を急激に低下させDNA合成を阻害し細胞増殖を抑制する。

DNA修復阻害作用

細胞内dNTPを枯渇化し、種々の要因により惹起されるDNA一本鎖切断の修復不全を生じさせ、最終的に細胞を致死させる。

細胞周期に対する作用

ヒドロキシカルバミドは、S期初期へ腫瘍細胞を蓄積させることが認められている。また同様の実験で、ヒドロキシカルバミドは、主にS期初期の細胞に対し殺細胞作用を示し、さらに死を免れたS期の細胞及び他の周期の細胞が同時に分裂期に入るような、周期同調作用を示すことが認められている。

パッケージ、用法

ハイドレア500 mgカプセル 1シート10カプセル 判別しやすいよう派手な色のカプセルが特徴

製品化されているものは500 mgカプセルで経口剤(飲み薬)であり、一日500~2000 mgを1~3回に分服する(医師の判断で増減する)。

脚注

参考資料

関連項目

外部リンク